イリノテカン 注射 (カンプト ジェネリック)

イリノテカン注射は静脈内に点滴投与されます。

通常、入院または外来でのがん化学療法の一環として行われ、医師の管理下で行われます。

主な副作用には、下痢、吐き気、脱毛、疲労感、発熱、白血球減少、口内炎などがあります。下痢の頻度はUGT1A1遺伝子多型によっても影響を受けます。

トポイソメラーゼI阻害薬である抗がん剤で、結腸直腸がんなどの治療に使用されます。適正使用ガイドに基づき、遺伝子多型（UGT1A1）に注意して投与されます。

イリノテカンは消化管上皮細胞の分裂にも影響し、代謝物SN-38が腸粘膜を刺激するため下痢を引き起こします。UGT1A1遺伝子多型が代謝に影響を与え、副作用リスクが増します。

主に大腸がん、子宮頸がん、小細胞肺がんなどに使用されます。単剤または他の抗がん剤と併用して使用されることが一般的です。

早発性下痢は投与直後、遅発性下痢は1～11日後に起こることがあります。症状が続く場合は適切な対処が必要です。

脱毛は比較的頻度の高い副作用で、個人差はあるものの一時的な脱毛が見られることがあります。治療終了後に毛髪は再生します。

イリノテカン注射の有効成分であるイリノテカンは、カンプトテシン誘導体の抗悪性腫瘍薬で、代謝によって活性代謝物SN-38に変換されて抗腫瘍作用を発揮します。

UGT1A1によって代謝されるため、遺伝子多型（¹下記参考) に注意が必要です。

UGT1A1（ユーティージーワンエーワン）とは
UGT1A1は、肝臓で働く代謝酵素の一種で、抗がん剤イリノテカンの代謝に関わっています。
UGT1A1遺伝子には遺伝子多型があり、この多型によってイリノテカンの副作用発現率が高くなることが知られています。

【UGT1A1の働き】
ステロイド、ビリルビン、ホルモン、薬剤などの脂溶性小分子を水溶性の排出可能な代謝産物に変換されます。
この代謝酵素は抗がん剤イリノテカンの代謝に関わる代謝酵素です。

【UGT1A1遺伝子多型】
UGT1A128と6はUGT1A1の遺伝子多型で、UGT1A1の活性低下によりイリノテカンの重篤な副作用の発現率が高くなることが報告されています。
複数の多型に変異を持つ場合は、さらに重篤な副作用が現れやすいとされています。

【参照文献】JCGA

【参考】
UGT1A1遺伝子多型とは
UGT1A128と6はUGT1A1の遺伝子多型で、UGT1A1の活性低下によりイリノテカンの重篤な副作用の発現率が高くなることが報告されています。
複数の多型に変異を持つ場合は、さらに重篤な副作用が現れやすいとされています。

UGT1A1遺伝子多型検査について
UGT1A1遺伝子多型検査は保険診療として認められており、3cc程度の採血をするだけの簡単な検査です。
この検査を行うことで、重篤な白血球減少を起こしやすい体質の患者を特定できるため、治療初期の通院回数を増やすなど、副作用に対する注意深い管理体制を取ることが可能になります。

【参照文献】日経BP

＊添付文書をよく読み、医師に指示された服用方法に従ってください。
＊用量は病状等により異なりますので以下は目安としてお読みください。

単剤またはフルオロウラシル等と併用し、通常1週間または2週間ごとに点滴投与されます。

体表面積および全身状態に応じて用量調整されます。

使用前に有効性とリスクを十分に説明し、同意を得た上で実施します。

重篤な副作用（骨髄抑制、重度の下痢）があるため、がん治療経験を持つ専門医のもとでのみ使用されるべきです。

以下に該当する場合は使用できません。

• 骨髄抑制がある場合

• 感染症を合併している場合

• 下痢（水様便）がある場合

• 腸閉塞、腸管麻痺

• 間質性肺炎、肺線維症がある場合

• 多量の腹水、胸水がある場合

• 黄疸が出ている場合

• アタザナビル硫酸塩を投与中である場合

• 本剤の成分にアレルギーの既往歴がある場合

以下に該当する場合は、慎重に投与する必要があります。

• 肝障害・腎障害・糖尿病がある場合

• 高齢者

• 全身衰弱が著しい場合

併用禁忌
アタザナビル硫酸塩（レイアタッツ）

併用注意

他の抗悪性腫瘍剤、放射線照射、末梢性筋弛緩剤

CYP3A4阻害剤
・アゾール系抗真菌剤（ケトコナゾール、フルコナゾール、イトラコナゾール、ミコナゾール等）
・マクロライド系抗生剤（エリスロマイシン、クラリスロマイシン等）
・リトナビル
・ジルチアゼム塩酸塩
・ニフェジピン
・モザバプタン塩酸塩等

グレープフルーツジュース

CYP3A4誘導剤
・フェニトイン
・カルバマゼピン
・リファンピシン
・フェノバルビタール等

セイヨウオトギリソウ（St.John's Wort：セント・ジョーンズ・ワート）含有食品

ソラフェニブ

妊婦又は妊娠している可能性がある場合の使用は避けるのが望ましいとされています。

授乳中に使用する場合は、授乳は中止してください。

イリノテカン注射は室温保存です。直射日光、高温多湿を避けて保管してください。