エデュラント (リルピビリン)

エデュラント (リルピビリン)は、HIVの増殖を抑える抗ウイルス薬で、必ず他の抗HIV薬と併用して使用します。

単独での治療は行いません。

通常は食事と一緒に1日1回経口投与され、決められた時間に継続して服用することが重要です。

主な副作用として、不眠、抑うつ気分、頭痛、皮疹、体脂肪分布の変化などが報告されています。

症状が持続または悪化する場合は医師に相談してください。

リルピビリンは、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）に分類されるHIV-1感染症治療薬です。
HIVは、体内で自身の遺伝情報をDNAに変換するために逆転写酵素を必要としますが、リルピビリンはこの酵素の働きを直接阻害する作用機序を有し、ウイルスの複製過程を抑制することで血中ウイルス量の低下に寄与します。

商品名はエデュラントなどの商品名として、経口投与される錠剤として使用されており、注射製剤は存在しません。

また、本剤は単剤では使用されず、必ず他の抗HIV薬と併用されます。
その理由は、HIVが非常に変異しやすいウイルスであり、単一の作用機序のみで治療を行うと耐性ウイルスが出現しやすく、治療効果が低下するためです。
複数の薬剤を組み合わせることで、異なる段階からウイルス増殖を抑制し、耐性発現のリスクを減らすことが現在の標準治療とされています。
リルピビリンはこの併用療法の一翼を担う薬剤として位置づけられています。

日本で承認されているHIV治療薬

HIVによる免疫低下そしてエイズに至るまで
エイズは、（後天性免疫不全症候群）、HIV（ヒト免疫不全ウイルス）の感染によって引き起こされます。
このウイルスは、免疫系の細胞、CD4 + Tヘルパーリンパ球として知られ、特に白血球細胞に侵入します。

これらの細胞は、感染症と戦うために免疫系の他の細胞を活性化しますが、 HIVはCD4ヘルパーT細胞を殺すため、体がウイルスや、その他の感染症を戦うことができなくしてしまうのです。

HIV（ヒト免疫不全ウイルス）に感染し、ウイルスがCD4 T細胞の内部に侵入するとHIV（ヒト免疫不全ウイルス）はその中で自身のコピーを数々と生成して倍増していきます。

プロテアーゼと呼ばれるHIVウイルスによって生成された酵素は、この過程において重要な役割を持っています。

プロテアーゼはウイルスの新しいコピーが片から組み立てることができるように、ウイルスによって生成された新たなタンパク質を分解します。
この酵素の働きがなければ、生成された新しいウイルスがよりたくさんのCD4細胞に侵入し感染を広げられなくなるのです。
HIV感染は、抗体ができる数週間から1ヵ月後でないと検査結果が正しくでないことがあります。

また、感染者の多くは初期の感染期に他の感染症などでもみられるような症状が起こり、その後、症状は軽くなり長い無症状期間を過ごします。
一見、健康に見えますが体内ではHIVウイルスが増殖し、それに対抗してCD4陽性T細胞が作られるという工程が繰り返されます。

見た目に健康に見えるために、発見が遅れてしまうことになるのもこの時期です。その一方で、自己免疫疾患様の症状が出たりするケースもあります。
無症候期を過ぎると、CD4陽性T細胞がある程度まで減少していった時点で全身の倦怠感や体重の変化、ひどい疲労感、下痢、発疹、咳、口内炎、帯状疱疹、脂漏性皮膚炎など免疫低下症状が現れ始めエイズ発病期の症状が現れます。

多くの場合で、こうした症状が出て初めて検査を受けHIV感染が分かるということも多いのです。

エイズ発症後、症状が進むとさまざまな異常や生命を危ぶむ症状が出てきます。
症状は多種多少でここに全てを記すことはできませんが、そ悪性リンパ腫、皮膚がん、ニューモシスチス肺炎、カポジ肉腫、壊疽などがあります。
HIVは感染力が弱いウイルスですので、普通の社会生活をしている分には感染者と共に過ごしても感染することは先ずありません。
主に、体液（血液、精液、膣分泌液、母乳など）からの感染が主になります。傷のない健康な皮膚から感染することはなく、血管に届くまで傷がある皮膚や粘膜から感染しやすくなります。

なお、近年では抗HIV薬による治療が大きく進歩しており、早期に診断され、適切な抗HIV療法を継続することで、HIVに感染していても長期間ウイルス増殖を抑制することが可能となっています。

その結果、免疫機能を保ちながら日常生活を送ることができ、現在ではHIV感染者であっても非感染者とほぼ同等の寿命まで生きることが可能とされています。

＊添付文書をよく読み、医師に指示された服用方法に従ってください。
＊用量は病状等により異なりますので以下は目安としてお読みください。

【用量】

通常、成人には1日1回25mgを食後に経口投与します。

本剤はHIV感染症の進行を抑制する薬であり、治癒させるものではありません。

服用中も定期的な血液検査と医師の管理が必要です。

以下に該当する場合は使用できません。

・リルピビリンに過敏症の既往歴がある場合

・プロトンポンプ阻害薬（ppi）であるオメプラゾール等を含む薬剤を使用中である場合

以下に該当する場合は、慎重に投与する必要があります。
・うつ病の既往歴がある場合

・肝機能障害である場合

ppi（オメプラゾール、ランソプラゾール等）との併用は血中濃度低下を招くため禁忌です。

また、抗けいれん薬、抗結核薬、セントジョーンズワートなどとの併用にも注意が必要です。

妊娠中の投与は医師が必要性を判断します。

HIV感染者は母乳を介した感染リスクがあるため授乳は行いません。

直射日光を避け、室温で湿気の少ない場所に保管してください。

小児の手の届かない所に保管します。

HIV治療に用いられるNNRTI系抗ウイルス薬で、逆転写酵素を阻害する作用機序を持つ経口薬です。

いいえ、エデュラントは経口投与の錠剤であり、注射製剤はありません。

ppiであるオメプラゾールなどは併用禁忌で、効果が弱まるため同時使用はできません。

HIVが増殖する際に必要な逆転写酵素の働きを阻害し、ウイルスの増殖を抑制します。

【参照文献】
以下のウェブサイトを参照させていただきました。引用元の皆様に心より御礼申し上げます。
KEGG
日経メディカル
国立健康危機管理研究機構