サキナビル (インビラーゼ ジェネリック)

サキナビル (インビラーゼ ジェネリック)は、他の抗レトロウイルス薬と併用してHIV感染症の治療に使用されます。

単剤では使用せず、通常はリトナビルとの併用が推奨されます。

下痢、悪心、嘔吐、倦怠感、腹痛、黄疸、味覚変化、血中脂質・糖の上昇、末梢神経障害、発熱、皮膚症状などが報告されています。

サキナビルは抗HIV薬であるプロテアーゼ阻害剤に分類されます。 体内でHIVが複製されるのを防ぎ、感染細胞からのウイルスの放出を抑制することで免疫系の破壊を抑制します。
通常、リトナビルやロピナビル・リトナビルとの合剤と併用されます。

プロテアーゼ阻害剤について
プロテアーゼ阻害剤は、タンパク質分解酵素である「プロテアーゼ」の活性を阻害する薬剤のグループです。
プロテアーゼは、細胞内や細胞外で様々なタンパク質を分解する役割があり、プロテアーゼ阻害剤は、タンパク質の分解を抑制することで、HIVの複製を防ぎ細胞の機能維持や、特定の病気の治療に役立てられています。

抗HIV薬の種類

HIV感染からエイズ発症までの流れと治療の現状
エイズ（後天性免疫不全症候群）は、HIV（ヒト免疫不全ウイルス）の感染によって引き起こされます。
このウイルスは、免疫系の中心であるCD4陽性Tヘルパーリンパ球（白血球の一種）に特に侵入します。
これらの細胞は、感染症と戦うために免疫系の他の細胞を活性化しますが、 HIVはCD4ヘルパーT細胞を殺してしまうため、体がウイルスや他の感染症と戦えなくなってしまうのです。

HIV（ヒト免疫不全ウイルス）に感染し、ウイルスがCD4 T細胞の内部に侵入するとHIV（ヒト免疫不全ウイルス）はその中で自身のコピーを数々と生成して倍増していきます。

プロテアーゼと呼ばれるHIVウイルスによって生成された酵素は、この過程において重要な役割を持っています。
プロテアーゼはウイルスの新しいウイルスのコピーが正しく組み立てられるように、ウイルスによって生成された新たなタンパク質を分解します。
この酵素の働きがなければ、生成された新しいウイルスがよりたくさんのCD4細胞に侵入し感染を広げられなくなるのです。

HIV感染は、抗体ができる数週間から1ヵ月後でないと検査結果が正しくでないことがあります。

また、感染者の多くは初期の感染期に他の感染症などでもみられるような症状が起こり、その後、症状は軽くなり長い無症状期間を過ごします。
一見、健康に見えますが体内ではHIVウイルスが増殖し、それに対抗してCD4陽性T細胞が作られるという工程が繰り返されます。見た目に健康に見えるために、発見が遅れてしまうことになるのもこの時期です。
その一方で、自己免疫疾患様の症状が出たりするケースもあります。

無症候期を過ぎると、CD4陽性T細胞がある程度まで減少していった時点で全身の倦怠感や体重の変化、ひどい疲労感、下痢、発疹、咳、口内炎、帯状疱疹、脂漏性皮膚炎など免疫低下症状が現れ始めエイズ発病期の症状が現れます。
多くの場合で、こうした症状が出て初めて検査を受けHIV感染が分かるということも多いのです。

エイズ発症後、症状が進むとさまざまな異常や生命を危ぶむ症状が出てきます。症状は非常に多岐にわたるため、ここでは代表的なもののみを挙げますが、悪性リンパ腫、皮膚がん、ニューモシスチス肺炎、カポジ肉腫、壊疽などがあります。

HIVは感染力が弱いウイルスですので、普通の社会生活をしている分には感染者と共に過ごしても感染することは先ずありません。
主に、体液（血液、精液、膣分泌液、母乳など）からの感染が主になります。

傷のない健康な皮膚から感染することはなく、血管に届くまで傷がある皮膚や粘膜から感染しやすくなります。

現在では、抗HIV薬（抗レトロウイルス療法）の進歩により、HIVに感染しても適切な治療を受けることで、エイズを発症せずに健康な人ととほぼ同じ寿命を全うできる時代になっています。

＊添付文書をよく読み、医師に指示された服用方法に従ってください。
＊用量は病状等により異なりますので以下は目安としてお読みください。

【用法】

通常、成人には1回500mg（サキナビルとして）、1日2回、食直後に服用します。

リトナビルとの併用が基本です。

本剤はリファンピシンとの併用により、サキナビルの血中濃度が著しく低下し効果が失われる可能性があります。

絶対に併用しないでください。

以下に該当する場合は使用できません。

• 重篤な肝障害のある方

• リファンピシンなどCYP3A誘導薬を使用している方

• 過去に本剤に対して過敏症を示した方

以下に該当する場合は、慎重に投与する必要があります。

• 心疾患の既往歴がある方（QT延長の恐れ）

• 肝障害のある方

• 高齢者

• 他の抗レトロウイルス薬と併用中の方

リファンピシンやセイヨウオトギリソウなどCYP3Aを誘導する薬剤との併用で、サキナビルの血中濃度が低下しますので、併用は避けてください。

また、CYP3Aで代謝される薬剤との併用により、有害事象が強まる可能性があります。

妊娠中の使用は原則避け、必要がある場合は医師の判断で使用します。授乳中の使用は避けるべきです。

HIV感染者の母乳を通じたウイルス感染のリスクもあるため、授乳は推奨されません。

サキナビル (インビラーゼ ジェネリック)は、直射日光、高温多湿を避け、室温で保管してください。

小児の手の届かない場所に保管してください。

サキナビルは抗レトロウイルス薬の一種で、HIV治療に用いられるプロテアーゼ阻害剤です。他の抗HIV薬と併用して使用されます。

一部市場では販売が中止されているため、使用を検討している場合は後継品（例：ダルナビルなど）や代替薬について医師にご相談ください。

できません。リファンピシンはサキナビルの代謝を促進し、効果を著しく減弱させるため、併用は禁忌とされています。

一般的にリトナビルと併用され、他の核酸系逆転写酵素阻害剤（NRTI）とも併用されることがあります。

サキナビルは最初に承認されたプロテアーゼ阻害剤であり、現在は新しい薬剤に置き換えられていることが多いですが、治療歴のある患者さんには選択されることもあります。

【参照文献】
日経メディカル
おくすり110番
Beyond Discovery
国立佐賀大学