プログラフ (タクロリムス)

プログラフ (タクロリムス)は、免疫系が移植臓器を攻撃する拒絶反応を防ぐために用いられる免疫抑制薬です。
自己判断で服用を中止すると血中濃度が急速に低下し、拒絶反応を引き起こす危険があり、重大なリスクにつながります。必ず医師の指示に従って服用してください。

頭痛、吐き気、不眠症（睡眠困難）、下痢、振戦（手の震え）などの症状が報告されています。 また、腎機能障害や血糖値の上昇が起こることがあり注意が必要です。免疫抑制作用により肺炎、尿路感染、ヘルペスなどの感染症が発生しやすくなるほか、血小板や白血球の減少、貧血、血圧上昇や心拍数の増加もみられます。長期使用により皮膚がんやリンパ腫などの腫瘍リスクが増加することも報告されています。

免疫細胞であるTリンパ球に作用して拒絶反応を抑制します。 Tリンパ球は拒絶反応において中心的な役割を担い、活性化のために IL-2（インターロイキン-2）によるシグナル伝達を必要とします。 タクロリムスはカルシニューリンを阻害してIL-2の産生を抑制し、Tリンパ球の免疫応答を弱め、移植臓器に対する拒絶反応を防ぎます。

【参照文献】

ヤクルト中央研究所

ウィキペディア

＊添付文書をよく読み、医師に指示された服用方法に従ってください。
＊用量は病状等により異なりますので以下は目安としてお読みください。

【用量】

初回投与量は、移植した臓器や患者の体重に応じて、通常体重1kgあたり1日0.075～0.3mgの範囲で医師により決定されます。
必要用量は体調や併用薬により変動するため、定期的な血中濃度測定を行いながら調整されます。
症状が安定すれば、医師の判断で減量が行われます。

【用法】

通常1日2回、朝と夕方に服用します。
服用は空腹時（食事の1時間以上前、または食後2～3時間以上経過後）が望ましく、グラス1杯の水で服用してください。
服用中はグレープフルーツやグレープフルーツジュースの摂取を避けてください。

・他の薬との飲み合わせに注意が必要です。必ず医師に相談してください。
・免疫抑制作用により感染症や悪性腫瘍のリスクが高まるため、風邪やインフルエンザなど感染症にかかっている人との接触は避け
　てください。
・長期使用で皮膚がんやリンパ腫などの腫瘍リスクが増加することが報告されています。
・服用中は生ワクチンの接種を避けてください。十分な効果が得られず、副作用が起こる可能性があります。
・高濃度による副作用を避けるため、血中濃度を定期的に測定する必要があります。
・腎機能障害を防ぐため、定期的な腎機能検査を受けてください。
・本剤は脂質代謝に影響しコレステロールや中性脂肪を上昇させやすいため、定期的な血液検査が必要です。

本剤の有効成分（タクロリムス）に対して過敏症の既往がある方は使用できません。

以下に該当する場合は、慎重に投与する必要があります。

・ウイルス性肝炎を含む感染症を合併している方
・重度の肝障害または腎障害のある方
・高脂血症、糖尿病、高血圧のある方

抗真菌薬（ケトコナゾール等）、マクロライド系抗生物質（クラリスロマイシン等）、カルシウム拮抗薬（ベラパミル等）、
一部ホルモン薬
CYP3A4を阻害することでタクロリムスの代謝を抑制し、血中濃度を上昇させる可能性があります。

抗てんかん薬（フェニトイン、カルバマゼピン等）、リファンピン、セントジョーンズワート
CYP3A4を誘導することでタクロリムスの代謝を促進し、血中濃度を低下させる可能性があります。

グレープフルーツおよびグレープフルーツジュース
CYP3A4阻害作用により血中濃度を上昇させるため摂取を避けてください。

また、他の免疫抑制薬や利尿剤は副作用リスクを増加させるため注意が必要です。

妊娠中の使用は安全性が確立されていないため、有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用してください。また、母乳中へ移行することが報告されているため、授乳は避けることが推奨されています。

高温多湿や直射日光を避け、室温で保存してください。小児の手の届かない場所に保管してください。

臓器移植後の拒絶反応を予防するために使用される強力なカルシニューリン阻害薬です。

多くの場合、移植後は長期間の服用が必要であり、生涯にわたり継続するケースもあります。

どちらも免疫抑制薬ですが、プログラフはシクロスポリンより拒絶抑制効果が強いとされ、副作用の種類や頻度に違いがあります。

飲み忘れですぐに拒絶反応が起きるわけではありませんが、血中濃度を一定に保つことがとても重要です。血中濃度が下がると臓器拒絶のリスクが高まるため、飲み忘れが続くと危険性が増します。

副作用として高血糖や糖尿病の発症、脱毛が現れる場合があります。症状が続く場合は医師に相談してください。